Articolo pagina , imidol

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Uno studio di farmacocinetica su un romanzo anti-HBV agente imidol cloridrato nei ratti Zhongbo Liu un ,. Ying Peng un Bingjie Ma un Kashun Bi un Yingchun Liu un Guoxiang Sun un Gong Ping un Yong Guo B ,. una Scuola di Farmacia, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, Cina b Facoltà di Farmacia, Università Fairleigh Dickinson, Florham Park 07932, Stati Uniti d'America Ricevuto 7 ottobre 2013. Rivisto 28 novembre 2013. accettato 4 dicembre 2013. Disponibile online l'11 dicembre 2013. astratto Imidol cloridrato è un nuovo agente per il trattamento dell'infezione da virus dell'epatite B (HBV), che è attualmente in corso di valutazione in uno studio di fase II. Questo studio ha esaminato l'assorbimento, l'escrezione e il tessuto distribuzione di imidol dopo una dose orale nei ratti. I parametri farmacocinetici sono stati determinati sia per somministrazione endovenosa e orale. Procedimento UPLC-MS-MS semplice e sensibile è stato impiegato per determinare i livelli imidol in campioni biologici di ratto. E 'stato applicato per l'analisi di imidol nel plasma, urine, feci, bile e vari campioni di tessuto. Imidol stato trovato per avere un moderato tempo di dimezzamento (~4 h), un volume relativamente grande distribuzione apparente e rapida clearance dopo una dose IV e dosi orali fino a 70 mg kg -1. relazioni lineari dose-dipendente della AUC 0- t e Max C per imidol è stato trovato nel range di 10-70 mg kg-1 dopo somministrazione orale a ratti. Tuttavia, la biodisponibilità orale è stata bassa (17,6%). La maggior parte del farmaco è stato metabolizzato e solo il 20% del farmaco originario è stato espulso. Imidol escreto principalmente nelle feci. I risultati della distribuzione del tessuto mostrano che imidol è stato rapidamente disperso a vari tessuti dopo una dose orale. Concentrazione relativamente elevata è stata trovata nel fegato, che è vantaggioso per l'indicazione voluta. Molto bassi livelli di imidol sono stati trovati in cervello e testicoli, indicando che era difficile per imidol di attraversare la barriera emato-encefalica. astratto grafico parole Tabella 1. Fig. 2.